Tout connaitre sur le paracétamol

C’est l’actif le plus vendu et le plus utilisé en France, le Paracétamol est contenu dans de nombreux médicaments de grandes marques en vente libre ou soumis à prescription médicale. Pourtant, il n’est pas dénué de tout danger, bien au contraire.

 

Naissance du paracétamol

Découvert en 1878, l’acétaminophène ne sera commercialisé sous le nom de paracétamol que 50 ans plus tard. En effet, à l’époque, c’était l’aspirine qui était largement employée. Les propriétés antalgiques (=anti-douleur) et antipyrétique (=anti-fièvre) n’ayant pas été détectée de suite, ce sont les effets néfastes sur les reins (nephrotoxicité) qui ont été mises en avant dans la presse scientifique.

En 1948, des travaux scientifiques montrent que l’activité du paracétamol est dû à un de ses métabolites actifs (composé issu de la dégradation du paracétamol par l’organisme) le N-acétyl para-aminophénol. Les laboratoires portent de suite un intérêt à cet actif. Ce sont les laboratoires Harmon Northrop Morse qui distribuent un mélange antalgique Triagesic pendant un an avant d’être retiré du marché à tort. Lorsque l’irritation gastrique de l’aspirine a été mise en évidence, les laboratoires pharmaceutiques s’interessent alors à cet molécule. En 1953, les laboratoires Sterling Winthrop Co lancent le Panadol au Royaume Uni et MacNeil aux Etats-Unis sous le nom de Tylenol®, marques de grande renommée outre atlantique de paracétamol aujourd’hui.

En France, Doliprane® est le premier médicament contenant du paracétamol seul, distribué par les laboratoires Bottu dès 1964. Le succès de ce médicament Doliprane®, aujourd’hui propriété de Théraplix, filiale de Sanofi, ne sera due qu’à la création de la gamme pédiatrique au début des années 1980 et à son mode de distribution directe mise en place par Cooper.

 

Utilisation du paracétamol

Le paracétamol est connu pour ses propriétés antalgiques et antipyrétiques. Son mécanisme d’action, lui, est encore mal connu. On sait qu’il agit au niveau du système nerveux central. On connait également son cycle de vie. Rapidement absorbé (15 min en effervescent, 30 à 60 minutes pour les poudres et comprimés), le paracétamol diffuse dans tous le corps. Il est métabolisé (= transformé) dans le foie en un composé toxique, le N-acétyl para-benzoquinone imine ou NAPQI, lui-même detoxifié par le glutathion, substance présente en quantité limitée. Enfin, 90% du paracétamol et de ses métabolites sont éliminés par les reins dans les urines en quelques heures.

Conseillé à un gramme 3 fois par jour avec un espacement de 4h, le paracétamol soulage les douleurs et participe à la diminution de la fièvre. Sur avis médical et dans le cas de douleurs chroniques comme l’arthrose, le paracétamol peut être pris à 4 grammes par jour pour un adulte de plus de 50kg ne présentant pas de fonction hépatique ou rénale diminuée.

Bien que très bien toléré aux doses thérapeutiques, et de par son mécanisme d’action, le paracétamol présente des toxicités pour le foie et les reins aux doses supérieures ou lorsque ces derniers organes sont déficients. Pour juger de l’importance de ce mal, l’intoxication involontaire à cette molécule est la première cause de greffe du rein en France (70 cas) et aussi la première cause de défaillance du foie aux Etats-Unis. Elle est provoquée par une consommation de plusieurs médicaments qui peuvent contenir du paracétamol, comme les antalgiques ou les médicaments pour le rhume. A l’inverse et pour protéger cette surconsommation involontaire, certains pays dont la France ont décidé de limiter à 8 grammes la quantité maximale dans une boite.

Le paracétamol est également utilisé chez le chien mais il est contre-indiqué chez le chat. Dans tous les cas, donner du paracétamol aux animaux ne doit pas se faire sans avis d’un vétérinaire. Les doses toxiques sont parfois très faibles.

 

En conséquence, cette molécule active présentant un très bon profil de tolérance n’est pas un bonbon, c’est un médicament avec ses bénéfices et ses risques. Il peut être utilisé quotidiennement sans risque si la dose maximale n’est pas dépassée et si l’espacement entre 2 prises n’est respecté. Enfin, en cas de prise simultanée avec d’autres médicaments, demandez conseil à votre pharmacien.

 

 

Dr Xavier MOSNIER-THOUMAS